20 | 伏立诺他 | vorinosta

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伏立诺他胶囊(vorinostat),商品名:Zolinza
分子式:C14H20N2O3
药品类别化学药品3.1类
剂型及规格:胶囊(100mg/粒)
适应症:皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)
剂量和用法:400毫克,每天口服一次食品。
如果患者不能耐受治疗,剂量可减少到300毫克,口服,每日一次与食品。如果有必要,可进一步降低剂量为300毫克,每日一次,连续5天每星期与食物。


伏立诺他是一组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂。能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用。治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL,一种非霍奇金淋巴瘤)。CTCL是一种影响皮肤的白血细胞类型的T细胞癌。
潜在功效:
2012年7月,媒体报道称研究证实伏立诺他(vorinostat)能够清除病人体内潜伏的HIV病毒。
研究人员发现这些接受伏立诺他治疗的患者体内CD4+ T细胞中HIV病毒RNA水平平均增加4.5倍,从而证实HIV病毒被脱去伪装。这是第一次已发布的研究证实去乙酰化酶抑制剂有潜力破除潜伏病毒库中的潜伏性。这项研究提供令人信服的证据表明人们可能采用一种新策略来直接攻击和根除潜伏的HIV病毒感染。破除HIV病毒的潜伏性只是治愈HIV病毒感染的第一步。
药理作用
体外研究表明,伏立诺他在纳摩尔级浓度(IC 50<86nmol/L)即可抑制HDAC 1、HDAC 2和HDAC 3(Ⅰ型)以及HDAC 6(Ⅱ型)酶活性。在某些癌细胞内,抑制过量的HDAC酶可激活正常细胞活性的基因。伏立诺他降低HDAC活性有助于减缓或中止癌细胞生长的基因激活。 不良反应编辑 1.腿部出现血块凝集(深静脉血栓形成); 2.一条腿出现突然肿胀; 3.腿部出现疼痛或触痛,且只有在站立或行走时才能感觉到这种疼痛; 4.局部出现发热,且肿胀部位的皮肤出现发红或颜色改变; 5.血液凝块游走至肺部(肺栓塞); 6.突然发作的尖锐胸痛; 7.脉搏急促; 8.气短; 9.晕厥; 10.咳出血性分泌物; 11.焦躁不安; 12.多汗; 13.脱水,这可能发生在患者出现恶心、呕吐或腹泻后没能及时补液的情况; 14.全血细胞计数降低:患者的医生应定期为患者做血液检测以检查血细胞计数; 15.红细胞降低:红细胞降低可能让患者容易疲倦或感觉疲劳,患者可能出现苍白,气短; 16.血小板降低:血小板降低可能导致皮下的异常出血或容易碰伤,这种情况出现时应立即告知医生; 17.高血糖。如果患者本身有高血糖或糖尿病,应在医生指导下时常监测血糖。如果患者血糖高于正常应立即告知医生; 18.心电图异常。医生应定期检查患者的血电解质及心电图。 Zolinza最常见的副作用还包括:肠胃问题(如腹泻、恶心、呕吐、纳差,便秘和体重降低),疲乏,头晕,头痛,口干及味觉异常,肌肉疼痛,脱发,寒战,发热,上呼吸道感染,咳嗽,血肌酐升高,以及足部、踝部或腿部的肿胀或搔痒。 药物相互作用 香豆素衍生物的抗凝血药。

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